لینک دانلود و خرید پایین توضیحات
فرمت فایل word و قابل ویرایش و پرینت
تعداد صفحات: 7
بسم الله الرحمن الرحیم
موضوع :
پنی سیلین
دبیر مربوطه :
جناب آقای حصاری
تهیه کننده:
محمد شیردل
بهار87
پنی سیلین
پنی سیلین‌ها و سفالوسپورین‌ها موجب مهار ترانس پپتیداز‌ها می‌شوند، آنزیم‌هایی که جهت آخرین مرحله اتصال متقاطع در ساخت پپتیدو گلیکان مورد استفاده قرار میگیرند. به عنوان مثال در گونهٔ استافیلو کوکوس اورئوس، ترانس پپتیداسیون بین گروه آمینی که در انتهای پنتا گلیسین قرار دارد و گروه کربوکسیل انتهایی د-آلانین در زنجیره تتراپپتیدی صورت میگیرد. از آنجایی که پنی سیلین از لحاظ شیمی فضایی مشابه دی پپتید دی آلانین- دی آلانین می‌باشد، می‌تواند به قسمت فعّال ترانس پپتیداز متصل شده و فعّالیت آن را مهار نماید. از عوامل دیگری که در فعّالیت پنی سیلین موثّر هستند می‌توان به موارد زیر اشاره کرد:
اولاً پنی سیلین به گیرنده‌های گوناگونی متصّل می‌شود که بر روی دیوارهٔ سلولی و غشاء سلولی باکتری قرار دارند. این گیرنده‌ها به پروتئین‌های متصل شونده به پنی سیلین(PBP`s) موسوم هستند. بعضی از PBPها ترانس پپتیداز می‌باشند ولی عملکرد ما بقی آنها نامشخص است. تغییر در PBPهای یک باکتری یکی از دلایلی است که موجب مقاومت باکتری نسبت به پنی سیلین می‌شود.
دومین عامل آنزیم‌های اتولیتیک می‌باشند که هیدرولازهای مورین نام داشته، (مورین مترداف پپتیدو گلیکان می‌باشد) و در باکتری‌هایی که در معرض پنی سیلین قرار گرفته‌اند فعّال شده و موجب تخریب پپتیدو گلیکان می‌شوند. در بعضی از باکتری‌ها مانند سویه‌هایی از استافیلو کوکوس ارئوس به دلیل فعّال نشدن آنزیم‌های اتو لیتیک، نسبت به اثر پنی سیلین تحمّل ایجاد می‌شود. (واژهٔ تحمّل زمانی به کار می‌رود که دارویی که معمولاً باکتریوسید است، مانند پنی سیلین تنها موجب مهار رشد باکتری شده و نتواند آن را از بین ببرد.)
باکتری‌هایی که در معرض پنی سیلین قرار میگیرند، یه دلیل بالا بودن فشار اسمزی داخل آنها، آب به درونشان راه پیدا کرده، پاره شده و میمیرند. اگر فشار اسمزی محیطی را که میکرو ارگانیسم در آن قرار دارد برای مثال با اضافه کردن مقدار کافی نمک KCl به سه برابر برسانیم؛ میکروارگانیسم پاره نشده و می‌تواند به صورت پروتوپلاست به زندگی ادامه دهد. چنانچه باکتری‌ها در معرض آنزیم لیزوزیم که در اشک انسان وجود دارد قرار گیرند، تخریب دیوارهٔ پپتیدو گلیکانی به دلیل پارگی ناشی از افزایش فشار اسمزی رخ می‌دهد که مشابه با اثر پنی سیلین است.
پنی سیلین یک داروی باکتریو سید است اما فقط باکتری‌های در حال رشد را از بین می‌برد. هنگامی که باکتری در حال رشد است پپتیدو گلیکان‌های جدیدی ساخته شده و ترانس پپتیداسیون صورت می‌پذیرد، در حالی که اگر باکتری‌ها در حال رشد نباشند، نیاز به اتصال‌های متقاطع جدید نیست و در این حالت پنی سیلین غیر فعّال است. بنابراین پنی سیلین‌ها طی فاز لگاریتمی رشد باکتری‌ها نسبت به فاز سکون موثّر تر هستند.
پنی سیلین‌ها (و سفالوسپورین‌ها) داروهای بتا- لاکتام نامیده می‌شوند که این موضوع به دلیل اهمیت حلقهٔ بتا لاکتام می‌باشد. وجود یک ساختمان حلقوی دست نخورده جهت فعّالیت ضد میکروبی این دارو‌ها ضروری است. پنی سیلینازها (بتا- لاکتامازها) با شکستن این حلقه موجب غیر فعال شدن دارو می‌شوند. مهم ترین ترکیبی که به صورت طبیعی یافت می‌شود، بنزیل پنی سیلین (پنی سیلین G) است که شامل هستهٔ ۶- آمینو پنی سیلانیک اسید که در تمام پنی سیلین‌ها مشترک است به اضافهٔ یک زنجیرهٔ فرعی
ساختار هسته پنی سیلین
انواع پنی سیلین G
پنی سیلین G محلول در آب که بسرعت متابولیزه می شود.
پنی سیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده است. این شکل دارو آهسته تر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق می شود، درد کمتری ایجاد می کند زیرا پروکائین بصورت یک عامل بیحس کننده عمل می نماید.
پنی سیلین G بنزاتین که در آن پنی سیلین G به بنزاتین متّصل شده است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه می شود و غالباً به عنوان یک فراورده ی ذخیره ای شناخته می شود.
مقاله در مورد پنی سیلین 7 ص